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9 大常用口服抗菌药,这些情况绝不能用!

2018-04-27 大头爸爸小头妈妈 呼吸时间

抗菌药物的应用涉及临床各科,合理应用抗菌药物更是提高疗效、减少不良反应发生、延缓细菌耐药的关键。

丁香园论坛站友 @大头爸爸小头妈妈 近日整理了相关文献和药品说明书,列出 9 大常用口服抗菌药的用法、禁忌,感谢站友的无私分享。

青霉素类:阿莫西林/克拉维酸钾


1. 用法 & 注意事项

  • 可饭后服用,也可与牛奶同服:食物可延迟阿莫西林的吸收,但不明显降低药物吸收的总量。

  • 一旦发生皮疹,请立即停药就诊:皮疹是口服青霉素类最常见的不良反应,红斑性、 斑丘疹样皮疹是阿莫西林的特征性反应。

  • 可安全地应用于孕妇;可经乳汁分泌,可能使乳儿出现过敏 、 腹泻 、 皮疹念珠菌感染等, 哺乳期妇女应慎用或用药期间停止哺乳。

  • 可引起肝炎和胆汁郁积性黄疸, 主要与克拉维酸钾有关。

2. 药物相互作用

  • 丙磺舒:竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长;

  • 氯霉素、大环内酯类、磺胺类、四环素类药物:在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。

第一代头孢菌素:头孢羟氨苄


1. 用法

  • 颗粒剂应溶于 40℃  以下温开水中口服,β-内酰胺类药物对热不稳定;

  • 可饭后服用,食物对头孢羟氨苄的峰浓度和消除半衰期无明显影响;

  • 如果使用氨苄西林或阿莫西林后产生过敏反应,具有相似侧链结构的头孢菌素(如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯)需慎用。

2. 用量

  • 头孢羟氨苄的半衰期长于头孢氨苄、头孢拉定,是第一代口服头孢菌素类中唯一的长效剂。

  • 成人常用量:口服,一次 0.5~1.0 g (2~4 片),一日 2 次。(参考剂型:片剂)

  • 儿童常用量:一次按体重 15~20 mg/kg,一日 2 次。A 组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每 12 小时 15 mg/kg,疗程至少 10 天;

  • 成人肾功能减退者:首次剂量为 1 g 饱和量,然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为 25~50 mL/min,10~25 mL/min 和 0~10 mL/min 时,分别每 12 h、24 h 和 36 h 服药 500 mg。(参考剂型:片剂)

3. 药物相互作用

丙磺舒:可提高本品血药浓度,延缓肾排泄。

第二代头孢菌素:头孢呋辛酯


1. 用法

  • 餐中或餐后服用:食物可加快头孢呋辛酯的吸收,宜进食后服用,不仅利于吸收,且能减少霄肠道症状。

  • 用药期间和停药后 1 周内避免饮酒:包括含酒精的食物和药物(如复方甘草口服溶液、藿香正气水等)。

  • 头孢呋辛酯粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深,但不影响其效价。

  • 头孢呋辛酯引起的药物不良反应多数程度较轻,呈一过性。

2. 药物相互作用

  • 和其他抗菌药一样,本品可能影响肠道菌群,导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。

  • 对于正接受本品治疗的患者,由于可能出现铁氰化物测试假阴性结果,故推荐使用葡萄糖氧化酶或己糖激酶方法检验血液/血浆中葡萄糖浓度。此药不影响碱性苦味酸盐方法测定肌酐。

  • 与丙磺舒合用,会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加 50%。透析可降低头孢呋辛血药浓度。

第三代头孢菌素:头孢地尼


1. 用法

  • 可饭后服用:食物可使本药的吸收达峰时间和吸收总量减少 10% 和 16%, 可以不考虑食物的影响。

  • 建议避免与铁制剂合用:与补铁剂合用, 会出现红色粪便, 可能让人误解为胃肠道出血,

  • 如果合用不能避免,与补铁剂合用至少间隔 3 小时一一与硫酸亚铁合用,本药的吸收可减少 80%;与含铁剂的复合维生素合用, 本药的吸收可减少 30%。

2. 禁忌人群

  • 青霉素类过敏者;

  • 本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者;

  • 严重的肾功能障碍者:由于头孢地尼在严重肾功能障碍患者血清中存在时间较长,应根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间。对于进行血液透析的患者,建议剂量一日 1 次, 一次 100 mg(1 粒);

  • 患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者(因可出现维生素 K 缺乏,要进行严密临床观察)。

3. 药物相互作用

氨基糖苷类:庆大霉素


1. 用法& 注意事项

  • 若出现听力减退、 耳鸣、 耳部饱满感,立即停药就诊:氨基糖苷类引起的耳毒性是不可逆的。 

  • 口服庆大霉素在用药过程中仍需定期检查尿常规和肾功能以防止出现肾毒性,并进行听力检查或听电图测定。

2. 禁忌人群

  • 妊娠期妇女慎用, 哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

  • 发热、失水、溃疡性结肠炎患者应慎用庆大霉素口服制剂。虽然庆大霉素口服吸收很少,但痢疾急性期或肠道广泛性炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量增加。

  • 交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者,可能对本品过敏。

  • 长期口服本品的慢性肠道感染的患者仍应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。

3. 药物相互作用

  • 与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。

  • 与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。

  • 与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可 
    能性。

  • 与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

  • 与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

  • 其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

四环素类:米诺环素


1. 用法& 注意事项

  • 宜与食物同服:食物和乳制品可影响吸收,但不明显

  • 多饮水:若滞留食道会引起食道溃疡。

  • 避免日晒:易引起光敏性皮炎。

  • 避免与维 A 酸类药物或维生素 A 联用:可引起脑假瘤。

2. 禁忌人群

  • 米诺环素可致眩晕、耳鸣、共济失调等前庭功能紊乱(呈剂量依耐性,女性比男性多见)。常发生于最初几次剂量时. 从事危险性较大的机器操作及高空作业者应尽量避免服用米诺环素。

  • 8 岁以下小儿禁用,孕妇(妊娠 D 级)和准备怀孕的妇女禁用;哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

  • 米诺环素可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制胎儿、 婴幼儿骨髓的发育生长。

3. 药物相互作用

  • 避免与抗酸药、钙盐、铁盐等同服:此类离子能与四环素类药物络合而阻滞其吸收,牛奶也有类似作用。

  • 能抑制肠道菌群,使甾体避孕药的肠肝循环受阻,妨碍避孕效果。

大环内酯类:阿奇霉素


1. 用法

  • 在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用:进食可影响阿奇霉素的吸收。

  • 与含铝/镁的抗酸药同时服用,应间隔 2 小时。

2. 禁忌人群

  • 阿奇霉素治疗 6 个月以下小儿中耳炎、社区获得性肺炎;2 岁以下咽炎或扁桃休炎的疗效与安全性尚未确定。

  • 肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用:肝胆是大环内酯类药物排泄的主要途径,用药期间定期随访肝功能。

3. 用药须知

出现任何变态反应征象时,应立即停用阿奇霉素。

患者应被告知抗菌药物包括本品只能用于治疗细菌感染,不能用于治疗病毒感染(如普通感冒)。且治疗细菌感染时,治疗初期会感觉好转,仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会:

(1)降低当前疗效;

(2)增加细菌耐药的可能性,将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。

抗菌治疗常常可引起腹泻,停用抗菌药物后通常可恢复。有时给予抗菌治疗后,患者甚至在最后 1 次用抗菌药后 2 个月或更久后出现水样便或血性便(伴或不伴胃痉挛和发热)。如果出现这种情况,应尽快与医生联系。

喹诺酮类:左氧氟沙星


1. 用法

  • 避免日晒:喹诺酮类药物可引起光毒性反应,在接受治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。

  • 多喝水:喹诺酮类药物在尿液中溶解度降低可结晶析出,引起结晶尿、血尿,严重者可导致急性肾功能衰竭,每日进水量应在 1200 mL 以上。

  • 喹诺酮类药物虽无致畸性,但可致关节病变。因此,孕妇、18 岁以下人群禁用,80 岁以上慎用。

2. 药物相互作用

  • 茶碱:合用可使茶碱的血浓度升高,合用时应注意监测茶碱的血浆浓度。

  • 口服阿奇霉素后对华法林单剂给药后所致的凝血酶原时间变化无影响,但慎重起见,阿奇霉素与华法林合用时,须注意监测凝血酶原时间。临床上阿奇霉素与华法林合用可增强后者的抗凝作用。

  • 地高辛:合用使地高辛的血浓度升高。

硝基咪唑类:甲硝唑


1. 注意事项

  • 口中会有金属味,本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

  • 本品可抑制酒精代谢,用药期间、停药后 3 日内, 应避免接触含酒精的饮科、 食品和药物。

  • 甲硝唑局部用药可自黏膜吸收,长期大量使用后, 可能产生胃肠道反应、神经系统反应等, 需引起注意。

  • 重复一个疗程之前,应做白细胞计数。

2. 禁忌人群

  • 原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。

  • 厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。

  • 本药为妊娠 B 级药物,但是本药对大小鼠有致癌性,可通过胎盘和乳汁,妊娠早期(3 个月内)应避免应用, 哺乳期妇女应暂停哺乳。

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编辑:干舒蕾

投稿及转载:gansl@dxy.cn
题图:Shutterstock

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